Polvere di Lorcaserin HCL grezzo (846589-98-8)

October 30, 2018

La polvere grezza di Lorcaserin cloridrato è un agonista del recettore della serotonina 2C (5-HT2C) e un farmaco somministrato per via orale che promuove….


Status: In produzione di massa
Unità: 25kg / batteria
Capacità: 1380kg / mese

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Specifiche in polvere di Lorcaserin HCL grezzo (846589-98-8)

nome del prodotto Polvere di cloridrato di Lorcaserin grezzo
Nome chimico Polvere di Lorcaserin HCL grezza, Lorcaserin
Brand Name Belviq
Classe di droga Inibitore del recettore 5-HT2C
Numero CAS 846589-98-8
InChIKey ITIHHRMYZPNGRC-QRPNPIFTSA-N
Molecolare Formula C11H15Cl2N
Molecolare Wotto 232.15
Massa monoisotopica 231.058154899
Di fusione Point  Dati non disponibili
Freezing Point Dati non disponibili
Half-Life biologico L'emivita della lorcaserina è di circa 11 ore.Lorcerina in polvere viene eliminata principalmente nelle urine (92%) e nelle feci (2.2%)
Colore Polvere bianca
solubilità  Solubilità in acqua: 0.0709 mg / mL
Conservazione Temperature  -20 ° C.
APPLICAZIONE Agonista del recettore della serotonina 2C (HT2C) per la perdita di peso. Riduce il consumo di cibo e promuove la sazietà a livello centrale

 

Descrizione: polvere di Lorcaserin Hcl grezza (846589-98-8)

La polvere grezza di Lorcaserin cloridrato è un cloridrato ottenuto dalla reazione della polvere di lorcaserina con un equivalente di acido cloridrico. Usato come farmaco anti-obesità. Lorcaserin cloridrato è un agonista del recettore 5HT2c indicato per l'uso negli adulti con un BMI ≥30, o quelli con un BMI ≥27 e almeno una condizione correlata al peso come ipertensione, diabete di tipo 2 o dislipidemia.Lorcaserin cloridrato in polvere agisce sopprimendo l'appetito e induce una sensazione di sazietà e si ritiene che eviti la precipitazione della malattia valvolare cardiaca associata all'attivazione dei recettori 5-HT2B, l'area del cervello nota per svolgere un ruolo importante nella regolazione della fame e dell'assunzione di cibo. Attivando questi recettori, la polvere di Lorcaserin cloridrato può ridurre il consumo di cibo diminuendo l'appetito e facendo sentire una persona piena anche dopo aver mangiato meno cibo del solito. è stato approvato oggi dalla FDA in una decisione storica dopo 2 anni di controllo.

La polvere di cloridrato di Lorcaserina è specificatamente indicata come coadiuvante di una dieta a ridotto contenuto calorico e di maggiore attività fisica per il controllo cronico del peso negli adulti obesi (BMI di 30 kg / m2 o superiore) e adulti in sovrappeso (BMI di 27 kg / m2 o superiore) con almeno una condizione di comorbidità correlata al peso.

La polvere di cloridrato di Lorcaserin viene utilizzata insieme a dieta ed esercizio fisico per trattare l'obesità. A volte è usato per trattare l'obesità che può essere correlata al diabete, colesterolo alto o pressione alta.

Lorcaserin cloridrato non tratterà alcuna condizione di salute sottostante (come malattie cardiache, diabete, ipertensione). Continui a prendere altri farmaci che il medico le ha prescritto per trattare queste condizioni.

Meccanismo di azione di Lorcaserin Hcl (846589-98-8)

Sebbene il meccanismo esatto sia sconosciuto, si ritiene che implichi l'attivazione selettiva dei recettori 5-HT2C nei neuroni anorexigenici pro-opiomelanocortinici nel nucleo arcuato dell'ipotalamo. Ciò si traduce in una diminuzione dell'assunzione di cibo e della sazietà promuovendo il rilascio dell'ormone stimolante alfa-melanocortina, che agisce sui recettori della melanocortina-4.

La polvere di Lorcaserin cloridrato agisce controllando l'appetito, in particolare attivando i recettori cerebrali per la serotonina, un neurotrasmettitore che innesca sentimenti di sazietà e soddisfazione. L'assunzione di cibo è controllata dal centro di sazietà, situato nel nucleo ventromediale dell'ipotalamo e dal centro della fame presente nell'ipotalamo laterale. Vari input dai centri superiori e dai tratti gastrointestinali convergono nel nucleo arcuato, dove sono presenti due tipi di neuroni che controllano l'assunzione di cibo. In primo luogo, il gruppo stimolante dell'assunzione di cibo che produce proteine ​​correlate all'aguti e neuropeptide Y; e in secondo luogo, gruppo inibitore dell'assunzione di cibo contenente cocaina e trascrizione regolata da anfetamine (CART) e neuroni pro-opiomelanocortina (POMC). POMC contiene recettori 5-HT 2C, che quando attivati ​​rilascia l'ormone stimolante gli alfa-melanociti (alfa-MSH). Sia i neuroni inibitori che quelli stimolatori proiettano ulteriormente il nucleo paraventricolare nell'ipotalamo. Il nucleo paraventricolare contiene i recettori dei melanociti 4 (MC4R) che inibiscono l'appetito a dosi terapeutiche.Lorcaserin cloridrato in polvere agisce come un agonista 5-HT 2C selettivo sui neuroni POMC, che a sua volta causa il rilascio di alfa MSH. Inoltre alfa MSH agisce su MC4R nel nucleo paraventricolare nell'ipotalamo, determinando una diminuzione dell'appetito. In dosi sovraterapeutiche, lorcaserina cloridrato agisce anche sui recettori 5-HT 2B e 5-HT 2A.

Benefici di polvere di Lorcaserin Hcl (846589-98-8)

  • La polvere di Lorcaserin HCL è un agonista selettivo del recettore 5-HT2C che si ritiene riduca l'assunzione di cibo attraverso il sistema POMC centrale. Benefici della polvere di Lorcaserin HCL:
  • La polvere di Lorcaserin HCL viene utilizzata insieme a dieta ed esercizio fisico per trattare l'obesità.
  • La polvere di Lorcaserin HCL è talvolta usata per trattare l'obesità che può essere correlata al diabete, al colesterolo alto o all'ipertensione.
  • La polvere di Lorcaserin HCL non tratterà alcuna condizione di salute sottostante (come malattie cardiache, diabete, pressione alta).

Dosaggio consigliato Lorcaserin Hcl in polvere (846589-98-8)

La polvere di Lorcaserin HCL è disponibile sotto forma di compresse e viene assunta in genere 1-2 volte al giorno, con o senza cibo. Lorcaserin deve essere usato insieme a una dieta a ridotto contenuto calorico e un programma di esercizi.

La dose raccomandata di lorcaserin hcl in polvere è di 10 mg somministrati per via orale due volte al giorno. Lorcaserin può essere assunto indipendentemente dai pasti. Lorcaserin hcl deve essere interrotto nei pazienti che non riescono a raggiungere una perdita di peso di almeno il 5% entro la settimana 12 poiché è improbabile che questi pazienti sperimentino una perdita di peso significativa con il trattamento continuato.

Effetti collaterali di polvere di Lorcaserin Hcl (846589-98-8)

La polvere di Lorcaserin Hcl viene utilizzata per il trattamento della gestione cronica del peso negli adulti con un indice di massa corporea (BMI) di 30 o superiore (obesi) in aggiunta a una dieta a ridotto contenuto calorico e all'esercizio fisico. È anche approvato per l'uso da parte di adulti con un BMI di 27 o superiore (sovrappeso) e che hanno almeno una condizione correlata al peso come ipertensione (ipertensione) o colesterolo alto (dislipidemia). Tuttavia, potrebbe anche avere alcuni effetti collaterali. Come sotto:

 Tgli effetti collaterali più comuni:

  • -Mal di testa,
  • -Vertigini,
  • -Fatica,
  • -Nausea,
  • -Bocca asciutta,
  • -Constipation, e
  • Ipoglicemia (basso livello di zucchero nel sangue).

 Altri effetti collaterali meno comuni ma gravi associati alla lorcaserina includono:

  • - Problemi alle valvole cardiache,
  • -I cambiamenti nell'attenzione o nella memoria,
  • -Problemi mentali,
  • -Depressione o pensieri di suicidio,
  • -Erezione dolorosa,
  • -Pulsante lento,
  • -Un calo del conteggio delle cellule del sangue, e
  • -Un aumento dell'ormone, prolattina.