Polvere di Tadalafil grezza (171596-29-5)

October 20, 2018

La polvere grezza di Tadalafil sotto il nome di Cialis è usata per trattare la disfunzione (impotenza) e i sintomi della prostata benigna ...


Status: In produzione di massa
Unità: 25kg / batteria
Capacità: 1190kg / mese

Video in polvere di Tadalafil

 

informazioni di base

nome del prodotto Tadalafil in polvere
Nome chimico (6R,12aR)-6-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methylpyrazino[1′,2′:1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione
Brand Name Cialis, Adcirca
Classe di droga Inibitori di PAH, PDE-5; Inibitori di enzimi fosfodiesterasi-5
Numero CAS 171596-29-5
InChIKey WOXKDUGGOYFFRN-IIBYNOLFSA-N
Molecolare Formula C22H19N3O4
Molecolare Wotto 389.4
Massa monoisotopica X
Di fusione Point  298-300 ° C
Freezing Point 2 ℃
Half-Life biologico per 17.5 ore
Colore Solido cristallino da bianco a bianco sporco
Solubility  Solubile in DMSO (78 mg / ml a 25 ° C), metanolo, acqua (<1 mg / ml a 25 ° C), diclorometano ed etanolo (<1 mg / ml a 25 ° C)
Sessa in riserva Temperature  Conservare a temperatura ambiente tra 59 ° F e 86 ° F (15 ° C e 30 ° C). Non conservare questo farmaco in aree umide o umide.
Tadalafil APPLICAZIONE Compresse di polvere di Tadalafil crude, caramelle sessuali, caffè del sesso, ecc.

 

Descrizione

Tadalafil, (6R-trans) -6- (1,3-benzodiossol-5-il) -2,3,6,7,12,12a-esaidro-2-metil-pirazino [1 ', 2': 1,6, 3,4] pirido [1,4-b] indole-5-dione (Cialis), è un tipo di inibitore della PDE5 e un farmaco somministrato per via orale. È un derivato della b-carbolina ed è strutturalmente distinto dal vardenafil (Levitraw) e dal sildenafil (Viagraw), entrambi inibitori della PDE171596 basati su una struttura centrale pirimidinica fusa. La polvere di tadalafil (CAS 29-5-2003) aumenta il flusso sanguigno nel corpo cavernoso rilassando i muscoli dei vasi sanguigni e questo consente all'uomo di raggiungere l'erezione. La polvere di tadalafil è stata approvata dalla Food and Drug Administration (FDA) degli Stati Uniti (USA) nel XNUMX per il trattamento della disfunzione (DE) e commercializzata in tutto il mondo con il marchio Cialis. Viene anche usato per trattare l'ipertensione arteriosa polmonare e l'iperplasia prostatica benigna, una condizione in cui la ghiandola prostatica si ingrossa, causando problemi con la minzione.

La caratteristica farmacologica distintiva del tadalafil è la sua emivita più lunga (17.5 ore) rispetto a Viagra e Levitra (4-5 ore). Questa emivita più lunga si traduce in una durata d'azione più lunga ed è, in parte, responsabile del soprannome di Cialis della "pillola del fine settimana". Questa emivita più lunga è anche la base delle attuali indagini sull'uso del tadalafil nell'ipertensione arteriosa polmonare come terapia una volta al giorno.

Meccanismo d'azione

L'erezione del pene durante la stimolazione sessuale si ottiene con il rilassamento delle arterie del pene e della muscolatura liscia del corpo cavernoso, portando ad un aumento del flusso sanguigno verso l'organo. Questo rilassamento consente un aumento del flusso sanguigno attraverso le arterie del pene, mentre questo sangue riempie due camere all'interno del pene chiamate corpi cavernosi. Mentre le camere si riempiono di sangue, il pene diventa rigido. L'erezione termina quando i muscoli si contraggono e il sangue accumulato può fluire attraverso le vene del pene.

Questa risposta è mediata dal rilascio di ossido nitrico (NO) dai terminali nervosi e dalle cellule endoteliali, che stimola la sintesi di cGMP nelle cellule muscolari lisce e quindi controlla la dilatazione e la contrazione dei vasi sanguigni che trasportano il sangue da e verso il pene. Il GMP ciclico provoca il rilassamento della muscolatura liscia e un aumento del flusso sanguigno nel corpo cavernoso ed è degradato dalla fosfodiesterasi di tipo 5 specifica del cGMP (PDE5) nel corpo cavernoso situato intorno al pene. Il tadalafil inibisce la PDE5 e quindi migliora aumentando la quantità di cGMP disponibile. Il tadalafil impedisce alla PDE5 di distruggere il cGMP e quindi aumenta il cGMP disponibile per raggiungere la funzione e fa sì che l'erezione duri più a lungo.

Tuttavia, poiché l'emivita del tadalafil è relativamente breve, il suo effetto svanisce nel corso di 2 giorni, provocando il ritorno della PDE5 e il peggioramento della salute sessuale. Potrebbe essere necessario impiegare più tempo per ottenere l'effetto desiderato, ad esempio Cialis a bassa concentrazione 4-5 giorni per 4-5 giorni.

Domanda

  • La disfunzione erettile (DE)
  • Ipertensione arteriosa polmonare
  • Iperplasia prostatica benigna
  • Analgesico
  • Bloccante assorbimento di norepinefrina
  • Agonista del recettore Mu-opiod

Dosaggio consigliato per il Tadalafil in polvere

Cialis è disponibile in compresse gialle, rivestite con film ea forma di mandorla in dosi da 5, 10 e 20 milligrammi (mg). La dose iniziale raccomandata di Cialis in polvere da usare secondo necessità nella maggior parte dei pazienti è di 10 mg, da assumere prima della prevista attività sessuale.

Una prima dose è 10 milligrammi (mg) almeno 30 minuti prima dell'attività sessuale. La dose può aumentare a 20 mg o essere ridotta a 5 mg, in base all'efficacia e alla tollerabilità individuali. Ma il massimo è mg 20 come dose singola. La frequenza massima di somministrazione raccomandata è una volta al giorno nella maggior parte dei pazienti. non dovrebbe assumere non più di una dose nelle ore 24. I pazienti che si aspettano di essere sessualmente attivi almeno due volte a settimana possono assumere una dose giornaliera di 5 mg e questo può essere ridotto a 2.5 mg una volta al giorno, a seconda della reazione individuale.

Cialis in polvere per l'uso, quando necessario, ha dimostrato di migliorare la funzione rispetto al placebo fino a 36 ore dopo la somministrazione. Pertanto, nel consigliare i pazienti sull'uso ottimale della polvere di Cialis, questo deve essere preso in considerazione.

Vale la pena notare che non si verificherà un'erezione solo prendendo una pillola. E non prendere Cialis per disfunzione se sta assumendo Adcirca per ipertensione arteriosa polmonare. Inoltre, il Tadalafil per la disfunzione è destinato esclusivamente agli adulti di età pari o superiore a 18.

Benefici

♦ La polvere di tadalafil può aiutare a rilassare i muscoli della prostata e della vescica. Questo potrebbe aiutare a migliorare i sintomi dell'IPB.

♦ Per migliorare i sintomi della DE, la polvere di tadalafil aiuta ad aumentare il flusso sanguigno al pene. Questo può aiutarti a ottenere e mantenere un'erezione. Affinché la polvere di tadalafil ti aiuti ad avere un'erezione, devi essere sessualmente eccitato.

♦ Per la PAH, la polvere di tadalafil migliora la capacità di esercizio rilassando i vasi sanguigni nei polmoni. Ciò aumenta il flusso sanguigno.

Effetti collaterali

Insieme con i suoi effetti necessari, un farmaco può causare alcuni effetti indesiderati. Anche se non tutti questi effetti indesiderati possono verificarsi, se si verificano possono avere bisogno di cure mediche. Si prega di verificare i seguenti effetti collaterali della polvere di tadalafil:

Effetti indesiderati comuni

▪ mal di testa

▪ disturbi allo stomaco

▪ dolore alla schiena

▪ dolori muscolari

▪ vampate (pelle rossastra)

▪ naso chiuso o che cola

▪ diarrea

Effetti collaterali rari ma gravi 

Un'erezione prolungata che può portare a danni al pene, problemi alla vista e perdita dell'udito.

Se questi effetti sono lievi, che possono andare via entro pochi giorni o un paio di settimane. Se sono più gravi o non andare via, si rivolga al medico o al farmacista.

Le persone con le seguenti condizioni non devono assumere Cialis in polvere a meno che un medico non accetti:

Problemi del ritmo cardiaco, angina o qualsiasi tipo di cardiopatia

Pressione sanguigna alta o bassa

Insufficienza cardiaca congestizia o ictus negli ultimi mesi 6 o infarto del miocardio negli ultimi mesi 3

Anemia falciforme, mieloma multiplo, emofilia, leucemia o un'altra malattia del sangue

Malattia epatica o renale

Ulcera allo stomaco

Retinite pigmentosa

Deformità strutturale del pene, come la malattia di Peyronie

Qualsiasi condizione di salute per la quale è stato consigliato di non avere rapporti sessuali

Interazione Tadalafil

Quando si usa il tadalafil, possono esserci altri farmaci che possono influenzare il farmaco, il che può portare ad effetti collaterali. Le interazioni farmacologiche possono cambiare il modo in cui i farmaci agiscono o aumentare il rischio di gravi effetti collaterali.

Il tadalafil ha un modesto effetto sinergico sulla riduzione della pressione arteriosa indotta da nitrati. Il tadalafil può causare un grave calo della pressione sanguigna quando usato con nitrati, che può portare a vertigini, svenimento e raramente infarto o ictus. Non usare tadalafil con uno dei seguenti medicinali: alcuni farmaci usati per trattare il dolore toracico / angina (nitrati come nitroglicerina, isosorbide), farmaci ricreativi chiamati "poppers" contenenti amil o butil nitrito.

Se sta anche assumendo un farmaco alfa-bloccante (come la doxazosina, la tamsulosina) per trattare un ingrossamento della prostata / BPH o l'ipertensione, la pressione del sangue potrebbe diventare troppo bassa e causare vertigini o svenimenti. Il medico può iniziare il trattamento con una dose inferiore di tadalafil o aggiustare il farmaco alfa-bloccante per ridurre al minimo il rischio di pressione bassa.

Negli studi clinici, sono stati riportati tassi significativi di risposta fino a 36 h dopo l'ingestione di farmaci. Il tadalafil è principalmente metabolizzato nel fegato dal CYP3A4 in entità che non sono attive contro il PDE5 ed escreto principalmente come metaboliti nelle feci e nelle urine. La farmacocinetica del tadalafil non è influenzata da fattori quali l'assunzione di cibo e alcol, l'età, la presenza di diabete e l'insufficienza epatica lieve o moderata. Gli eventi avversi più comuni correlati al farmaco sono mal di testa, mal di schiena, dispepsia e mialgia. Alle dosi di 10 e 20 mg, Tadalafil non ha un effetto significativo sulla pressione sanguigna e sulla frequenza cardiaca e non provoca un aumento dei casi di infarto del miocardio. Rari casi di erezioni prolungate superiori a 4 he priapismo sono stati osservati con l'uso di tadalafil. Il priapismo, se non trattato correttamente, può provocare danni irreversibili al tessuto. I pazienti che hanno un'erezione di durata superiore a 4 h sono invitati a rivolgersi al medico di emergenza. Nei pazienti diabetici, il miglioramento della funzionalità da parte del tadalafil è indipendentemente dal tipo di diabete e dal tipo di terapia diabetica.

Altri farmaci possono influenzare la rimozione di tadalafil dal corpo, che può influire sul funzionamento del tadalafil. Esempi includono antimicotici azolici (come itraconazolo, ketoconazolo), antibiotici macrolidi (come claritromicina, eritromicina), inibitori della proteasi dell'HIV (come fosamprenavir, ritonavir), inibitori della proteasi del virus dell'epatite C (come boceprevir, telaprevir), rifampicina, tra gli altri .

Non assumere questo farmaco con nessun altro prodotto contenente tadalafil o altri farmaci simili usati per trattare la disfunzione-DE o ipertensione polmonare (come sildenafil, vardenafil).

Per quanto riguarda l'interazione con il tadalafil con altri farmaci, c'è ancora molto da fare, se si desidera utilizzare un farmaco con polvere di tadalafil (CAS 171596-29-5), prima di tutto consultare il proprio medico e lui ti fornirà un consiglio professionale e affidabile.

Ulteriori informazioni

La polvere di tadalafil, la polvere di sildenafil e la polvere di vardenafil agiscono tutti inibendo l'enzima PDE5, ma questi farmaci inibiscono anche gli enzimi PDE 6, 1 e 11 in vari gradi. Ad esempio, il sildenafil e il vardenafil inibiscono la PDE6, un enzima presente negli occhi, più del tadalafil. Alcuni utenti di sildenafil vedono una sfumatura bluastra e hanno una maggiore sensibilità alla luce a causa dell'inibizione della PDE6. Inoltre, il sildenafil e il vardenafil inibiscono anche la PDE1 più del tadalafil. La PDE1 si trova nel cervello, nel cuore e nella muscolatura liscia vascolare. Si ritiene che l'inibizione della PDE1 da parte di sildenafil e vardenafil porti a vasodilatazione, arrossamento e tachicardia.

Rispetto alla performance in PDE6 e PDE1, il tadalafil ha avuto un ruolo prominente su PDE11. PDE11 è espresso nel muscolo scheletrico, nella prostata, nel fegato, nel rene, nella ghiandola pituitaria e nei testicoli. Tuttavia, gli effetti sul corpo di inibire PDE11 non sono noti.